競合阻害と非競合阻害の主な違いは、競合阻害は阻害剤が酵素の活性部位に結合するのに対し、非競合阻害は阻害剤が酵素の活性部位以外の場所に結合することである。

さらに、競合阻害剤は活性部位への結合を基質と競合するのに対し、非競合阻害剤は結合時に活性部位のコンフォメーションを変化させる。

競合阻害剤と非競合阻害剤は、酵素に結合することで活性を低下させる酵素阻害の2つのメカニズムです。

競合阻害とは

競合阻害とは、可逆的阻害の一種で、阻害剤分子が酵素の活性部位に結合することである。

そのためには、阻害剤分子は基質分子と競合する必要がある。

そのため、阻害剤分子のコンフォメーションは基質分子と似ている。

また、化学的にも基質分子と類似しているので、化学的に酵素の活性部位に結合することができる。

しかし、阻害剤分子が結合すると、酵素の活性部位がブロックされてしまう。

その結果、基質が蓄積され、基質の濃度が上昇する。

図1：競合阻害作用

さらに、リレンザをはじめ、病気の治療に使われる薬の中には、競合阻害剤の役割を果たすものがあります。

リレンザは、インフルエンザの治療に使われるノイラミニダーゼ阻害剤です。

ここで、ノイラミニダーゼとは、宿主のドッキングタンパク質を切断するウイルスの酵素のことである。

薬剤がこの酵素の活性を阻害することで、酵素の切断を防ぎ、ウイルスの拡散を防ぐことができるのです。

非競合的阻害とは？

非競合的阻害とは、可逆的阻害の一種で、阻害剤分子がアロステリック部位（活性部位以外の部位）で酵素-基質複合体に結合することである。

ここで、阻害剤分子がアロステリック部位に結合すると、酵素の活性部位のコンフォメーションが変化する。

それは、対応する基質に対する活性部位の特異性を変化させ、活性部位を基質との結合に利用できないようにするものです。

しかし、非競合阻害剤は基質と直接競合しないため、基質濃度を変化させることはない。

図2：非競合型阻害剤

さらにシアンは、電子輸送鎖のキャリアータンパク質であるチトクロム酸化酵素のアロステリックサイトに結合する毒です。

さらにシアンは、電子輸送系に存在するキャリアータンパク質であるチトクロム酸化酵素のアロステリック部位に結合し、好気性呼吸によるATP産生を阻害し、最終的に死に至らしめる。

競合阻害と非競合阻害の類似性

• 酵素阻害のメカニズムとして、競合阻害と非競合阻害の2つがあります。
• どちらも可逆的な酵素阻害機構の一種で、阻害剤の分子がある時点で酵素から解離する。
• また、どちらも酵素に分子を結合させることで酵素の活性を低下させる役割を担っている。
• そのほか、酵素活性の調節に重要な役割を担っている。

競合阻害と非競合阻害の違い

定義

競合阻害とは、酵素の活性部位と結合することはできるが、酵素によって作用または分割されない、類似しているが不活性な化合物で基質を置き換えることによって、その基質に対する酵素の作用を阻害することである。

これに対し、非競合的阻害とは、阻害化合物が天然の基質と酵素上の活性部位で競合せず、酵素-基質複合体を形成した後に結合して反応を阻害する酵素阻害のことをいう。

したがって、これが競合阻害と非競合阻害の主な違いです。

阻害剤分子のコンフォメーション

競合阻害と非競合阻害のもう一つの違いは、競合阻害剤が基質と類似のコンフォメーションであるのに対し、非競合阻害剤は基質と異なるコンフォメーションを持っていることである。

アクティブサイトへのバインディング

競合阻害では、分子は酵素の活性部位に結合するために基質と競合するが、非競合阻害では、分子は酵素の活性部位以外の部位で酵素に結合する。

したがって、この点も競争的阻害と非競合的阻害の違いのひとつです。

阻害剤分子の結合様式

競合阻害と非競合阻害のもう一つの違いは、競合阻害剤は酵素の活性部位に結合するために基質と競合するのに対し、非競合阻害剤は酵素と基質の複合体に結合することである。

効果

また、競合阻害剤は酵素の活性部位を阻害し、非競合阻害剤は酵素の活性部位の大きさや形状を歪めて酵素-基質複合体を不安定にする役割を担っている。

期間

競合阻害と非競合阻害のもう一つの違いは、持続時間です。

競合阻害剤は短時間で酵素から解離するが、非競合阻害剤は基質が利用できなくなるまでかなりの時間酵素に結合したままです。

基質濃度への影響

競合阻害は基質濃度を増加させるが、非競合阻害は基質濃度を変化させない。

この点も競合阻害と非競合阻害の違いです。

結論

競合阻害とは、可逆的な酵素阻害の一種で、阻害剤分子が酵素の活性部位への結合をめぐって基質と競合することである。

これは、培地中の基質濃度を増加させる。

一方、非競合的阻害は、阻害剤分子が酵素の活性部位以外の部位で酵素-基質複合体に結合する可逆的な酵素阻害のもう一つのタイプです。

ここでは、活性部位のコンフォメーションを変化させ、生成物を形成する前に酵素-基質複合体を解離させるのです。

したがって、競合阻害と非競合阻害の主な違いは、阻害剤分子が酵素にどのように結合するかです。