主な違い – シタロプラムとフルオキセチンの違い
シタロプラムとフルオキセチンは、どちらも抗うつ薬で、うつ病やその他の精神疾患の治療に用いられます。
この2つの薬は同じ薬物クラス、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）に属します。
これらの薬剤は、気分に影響を与える脳内化学物質であるセロトニンの濃度を増加させます。
この2つは、作用機序と副作用が似ています。
シタロプラムとフルオキセチンは共にラセミ体です。
これは、R-エナンチオマーまたはS-エナンチオマーと呼ばれる同じ化学化合物の2つの物理的形態があることを意味します。
これらの類似点にもかかわらず、シタロプラムとフルオキセチンの間にはいくつかの相違点があります。
Fluoxetineは臨床で使用されるようになった最初のSSRIであるが、Citalopramはその何年か後に開発されたものです。
シタロプラムはフルオキセチンよりもセロトニンの再取り込みを阻害する選択性が高い。
実際、最も選択性の高いSSRIです。
フルオキセチンは半減期が長いので、シタロプラムよりも長く体内にとどまることになる。
フルオキセチンの代謝により、非常に長時間作用する代謝物、すなわちノルフルオキセチンが生じる（半減期は最大16日）。
これはセロトニンの強力な再取り込み阻害剤であり、したがって本薬剤の効果に大きく寄与する。
しかし、シタロプラムの活性脱メチル代謝物はノルフルオキセチンに比べて弱く、半減期も短い。
シタロプラムはフルオキセチンに比べて薬物相互作用の可能性が低い。
フルオキセチンとは
Fluoxetine is a SSRI, widely used to treat depression. Moreover, it is used to treat obsessive-compulsive disorder, bulimia (an eating disorder), panic disorder and post-traumatic stress disorder. The dose varies according to the condition. Side effects include nausea, agitation, insomnia (sleeplessness), drowsiness, tremor, dry mouth and sexual dysfunction. The drug is well absorbed orally. It has a half-life of 24 to 96 hours but due to its metabolite (norfluoxetine), the effects may last longer (up to 16 days). Thus, side effects and drug interactions may persist even after the drug is stopped. Fluoxetine is extensively metabolized by the liver and mainly excreted in urine.
シタロプラムとは何ですか？
Citalopram is the most selective SSRI in clinical use. This is mainly indicated for depression. Off-label indications include obsessive-compulsive disorder, bulimia (an eating disorder) and panic disorder. It has side effects similar to fluoxetine. It is well absorbed after oral administration. The half-life is approximately 35 hours. This drug is metabolized by the liver and excreted in urine. An active S-isomer of citalopram, escitalopram is in clinical use.
シタロプラムとフルオキセチンの違い
分子式
シタロプラム C20H21FN2O
フルオキセチン C17H18F3NO
IUPAC名
シタロプラム 1-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-3H-2-ベンゾフラン-5-カルボニトリル
フルオキセチン N-メチル-3-フェニル-3-［4-（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロパン-1-アミン
バイオアベイラビリティ
シタロプラム バイオアベイラビリティは80％である
フルオキセチン バイオアベイラビリティは60-80%である
ピーク血漿中濃度
Citalopram。
血漿中濃度のピークは投与後4時間以内に起こる。
フルオキセチン。
血漿中濃度のピークは投与後6～8時間以内に起こる。
活性代謝物
シタロプラム。
活性代謝物は、デメチルシトロプラム、ジデメチルシトロプラム、シタロプラム-N-オキシド。
フルオキセチン 活性代謝物はノルフルオキセチン。
配布数量
シタロプラム 分布容積は12 L/kgです。
フルオキセチン 分布容積は20-45L/Kgです。
生物学的半減期
シタロプラム 生物学的半減期は35時間です。
フルオキセチン 生物学的半減期は4～6日です。
タンパク質結合
シタロプラム 蛋白質は80％結合する。
フルオキセチン 蛋白質は94.5%結合する。
禁断症状
ある種の薬物を急に止めたときに起こる症状です。
抗うつ剤では離脱症状がよく見られ、抗うつ剤離脱症状と呼ばれる。
これを避けるために、薬物は徐々に中止されます。
通常、抗うつ薬の治療は数週間かけて漸減させる。
シタロプラム 通常、漸次中止が必要である。
突然の治療中止は避けるべきです。
シタロプラムの一般的な離脱症状には、めまい、知覚異常、頭痛、不安、吐き気などがあります。
フルオキセチン。
漸次的な中止は通常必要ない。
これは長時間作用型の代謝物であるノルフルオキセチンのためです。
薬物相互作用
シタロプラム。
シタロプラムはCYP酵素への影響が少ないため、薬物相互作用の可能性が少ない。
Fluoxetine: Fluoxetine and its metabolite norfluoxetine inhibit several CYP enzymes. Thus the drug interacts with other drugs metabolized by these liver enzymes.
「SSRIクラスの抗うつ剤フルオキセチンの2次元構造」 by Harbin – 自作 [Public Domain] via Commons
“Citalopram-skeletal” by Benjah-bmm27 Harbin – Own work [Public Domain] via Commons
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